INTRODUZIONE In questo studio sono stati realizzati dei sistemi nanoparticellari a base di TMC (N-trimetilchitosano) allo scopo di realizzare un sistema ad azione colon specifica per la veicolazione di un agente antinfiammatorio fitoterapico. OBIETTIVO L’obiettivo principale è stato quello di sintetizzare una serie di derivati di TMC a diversa percentuale di quaternizzazione al fine di valutare quale fosse il più adatto per la somministrazione orale e soprattutto per la veicolazione colon specifica. METODOLOGIE Il TMC a diversi gradi di quaternizzazione è stato sintetizzato attraverso un processo di metilazione che avviene per trattamento del chitosano con metile ioduro in ambiente basico. La caratterizzazione del polimero è stata effettuata mediante tecniche spettroscopiche (FTIR e 1 H -NMR). Per i diversi campioni di TMC sono state preparate le corrispondenti nanoparticelle attraverso il metodo della gelazione ionotropica con il TPP (tripolifosfato) contenenti l’agente antinfiammatorio fitoterapico (estratto secco titolato di Boswellia serrata). Su tali nanoparticelle sono stati condotti studi di morfologia, analisi dimensionale, indici di polidispersione (PDI), potenziale Z, capacità incapsulante e di rilascio del farmaco in medium a diversi valori di pH (PBS pH 7,4; HCl pH 1; tampone acetato pH 4,8). RISULTATI E DISCUSSIONE I risultati ottenuti mostrano che per la veicolazione colon sito specifica, il grado di quaternizzazione è estremamente importante. In particolar modo si è potuto evidenziare come una diversa percentuale di quaternizzazione influisca sul grado di solubilità del TMC nei diversi medium e sulla capacità del polimero di veicolare e quindi di rilasciare il farmaco in un sito piuttosto che in un altro. Le nanoparticelle ottenute hanno una buona capacità incapsulante. Le dimensioni e il potenziale Z delle nanoparticelle risentono del grado di quaternizzazione: infatti ad una bassa percentuale di quaternizzazione si ha un incremento delle dimensioni e una diminuzione del potenziale Z. Mentre ad un’ elevata percentuale di quaternizzazione si ha un decremento delle dimensioni delle particelle, un aumento del potenziale Z che rende conto della maggiore stabilità della dispersione nanoparticellare, nonché un miglioramento dei profili di rilascio in prossimità di pH prossimi alla neutralità o leggermente basici. CONCLUSIONI L’N-trimetilchitosano può essere considerato un derivato promettente del Chitosano per la realizzazione di sistemi nanoparticellari adatti alla veicolazione gastrointestinale e in particolar modo al rilascio di principi attivi a livello del colon.
PREPARAZIONE E CARATTERIZZAZIONE DI SISTEMI NANOPARTICELLARI DI TMC PER LA VEICOLAZIONE DI UN AGENTE ANTINFIAMMATORIO FITOTERAPICO MIRATO AL COLON
MACCIONI, ANNA MARIA;CARDIA, MARIA CRISTINA;
2012-01-01
Abstract
INTRODUZIONE In questo studio sono stati realizzati dei sistemi nanoparticellari a base di TMC (N-trimetilchitosano) allo scopo di realizzare un sistema ad azione colon specifica per la veicolazione di un agente antinfiammatorio fitoterapico. OBIETTIVO L’obiettivo principale è stato quello di sintetizzare una serie di derivati di TMC a diversa percentuale di quaternizzazione al fine di valutare quale fosse il più adatto per la somministrazione orale e soprattutto per la veicolazione colon specifica. METODOLOGIE Il TMC a diversi gradi di quaternizzazione è stato sintetizzato attraverso un processo di metilazione che avviene per trattamento del chitosano con metile ioduro in ambiente basico. La caratterizzazione del polimero è stata effettuata mediante tecniche spettroscopiche (FTIR e 1 H -NMR). Per i diversi campioni di TMC sono state preparate le corrispondenti nanoparticelle attraverso il metodo della gelazione ionotropica con il TPP (tripolifosfato) contenenti l’agente antinfiammatorio fitoterapico (estratto secco titolato di Boswellia serrata). Su tali nanoparticelle sono stati condotti studi di morfologia, analisi dimensionale, indici di polidispersione (PDI), potenziale Z, capacità incapsulante e di rilascio del farmaco in medium a diversi valori di pH (PBS pH 7,4; HCl pH 1; tampone acetato pH 4,8). RISULTATI E DISCUSSIONE I risultati ottenuti mostrano che per la veicolazione colon sito specifica, il grado di quaternizzazione è estremamente importante. In particolar modo si è potuto evidenziare come una diversa percentuale di quaternizzazione influisca sul grado di solubilità del TMC nei diversi medium e sulla capacità del polimero di veicolare e quindi di rilasciare il farmaco in un sito piuttosto che in un altro. Le nanoparticelle ottenute hanno una buona capacità incapsulante. Le dimensioni e il potenziale Z delle nanoparticelle risentono del grado di quaternizzazione: infatti ad una bassa percentuale di quaternizzazione si ha un incremento delle dimensioni e una diminuzione del potenziale Z. Mentre ad un’ elevata percentuale di quaternizzazione si ha un decremento delle dimensioni delle particelle, un aumento del potenziale Z che rende conto della maggiore stabilità della dispersione nanoparticellare, nonché un miglioramento dei profili di rilascio in prossimità di pH prossimi alla neutralità o leggermente basici. CONCLUSIONI L’N-trimetilchitosano può essere considerato un derivato promettente del Chitosano per la realizzazione di sistemi nanoparticellari adatti alla veicolazione gastrointestinale e in particolar modo al rilascio di principi attivi a livello del colon.
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