INTRODUZIONE Il TMC (N-trimetilchitosano) è un derivato quaternizzato del Chitosano, solubile a pH neutro e con notevoli proprietà mucoadesive, caratterizzato da un’elevata biocompatibilità e biodegradabilità. OBIETTIVO Scopo di questo lavoro riguarda la modifica della via sintetica per eseguire la metilazione del Chitosano variando i tempi e i modi di aggiunta dei diversi reagenti, al fine di ottenere dei derivati di N-trimetilchitosano (TMC) con diversi gradi di quaternizzazione. Tale proprietà influenza le caratteristiche chimico –fisiche del polimero, che possono essere sfruttate per la realizzazione di sistemi nanoparticellari come drug delivery systems per le diverse vie di somministrazione. METODOLOGIE Il TMC a diversi gradi di quaternizzazione è stato sintetizzato attraverso un processo di metilazione che avviene per trattamento del chitosano con metile ioduro in ambiente basico. La caratterizzazione dei polimeri con grado di quaternizzazione che varia dal 19% al 65%, è stata effettuata mediante tecniche spettroscopiche (FTIR , 1 H –NMR e XRD). Sono stati compiuti studi chimico fisici sulle dispersioni acquose dei diversi TMC, quali analisi del pH, studi reologici, studi di evaporation-freezing e stabilità nel tempo. Le nanoparticelle a base dei TMC sono state preparate attraverso il metodo della gelazione ionotropica con il TPP (tripolifosfato). RISULTATI E DISCUSSIONE I risultati ottenuti dimostrano che modificando i tempi e modi dell’aggiunta dei reagenti nella via sintetica che porta al TMC, si possono ottenere dei derivati diversamente quaternizzati e adatti ad essere utilizzati nelle diverse vie di somministrazione. Inoltre le dispersioni di TMC risultano essere molto più stabili nel tempo della corrispondente dispersione di Chitosano. Infatti i valori di viscosità apparente tendono a rimanere relativamente invariati nel tempo e tali dati sono confermati anche dalla spettroscopia 1H- NMR. Infine le nanoparticelle ottenute mostrano buoni indici di PDI e rimangono stabili nel tempo. CONCLUSIONI L’N-trimetilchitosano può essere considerato un derivato promettente del Chitosano. Il diverso grado di quaternizzazione può essere sfruttato per la realizzazione di sistemi nanoparticellari come drug delivery system per le diverse vie di somministrazione.
SINTESI DI TMC A DIVERSO GRADO DI QUATERNIZZAZIONE PER LA REALIZZAZIONE DI SISTEMI NANOPARTICELLARI
MACCIONI, ANNA MARIA;CARDIA, MARIA CRISTINA;
2012-01-01
Abstract
INTRODUZIONE Il TMC (N-trimetilchitosano) è un derivato quaternizzato del Chitosano, solubile a pH neutro e con notevoli proprietà mucoadesive, caratterizzato da un’elevata biocompatibilità e biodegradabilità. OBIETTIVO Scopo di questo lavoro riguarda la modifica della via sintetica per eseguire la metilazione del Chitosano variando i tempi e i modi di aggiunta dei diversi reagenti, al fine di ottenere dei derivati di N-trimetilchitosano (TMC) con diversi gradi di quaternizzazione. Tale proprietà influenza le caratteristiche chimico –fisiche del polimero, che possono essere sfruttate per la realizzazione di sistemi nanoparticellari come drug delivery systems per le diverse vie di somministrazione. METODOLOGIE Il TMC a diversi gradi di quaternizzazione è stato sintetizzato attraverso un processo di metilazione che avviene per trattamento del chitosano con metile ioduro in ambiente basico. La caratterizzazione dei polimeri con grado di quaternizzazione che varia dal 19% al 65%, è stata effettuata mediante tecniche spettroscopiche (FTIR , 1 H –NMR e XRD). Sono stati compiuti studi chimico fisici sulle dispersioni acquose dei diversi TMC, quali analisi del pH, studi reologici, studi di evaporation-freezing e stabilità nel tempo. Le nanoparticelle a base dei TMC sono state preparate attraverso il metodo della gelazione ionotropica con il TPP (tripolifosfato). RISULTATI E DISCUSSIONE I risultati ottenuti dimostrano che modificando i tempi e modi dell’aggiunta dei reagenti nella via sintetica che porta al TMC, si possono ottenere dei derivati diversamente quaternizzati e adatti ad essere utilizzati nelle diverse vie di somministrazione. Inoltre le dispersioni di TMC risultano essere molto più stabili nel tempo della corrispondente dispersione di Chitosano. Infatti i valori di viscosità apparente tendono a rimanere relativamente invariati nel tempo e tali dati sono confermati anche dalla spettroscopia 1H- NMR. Infine le nanoparticelle ottenute mostrano buoni indici di PDI e rimangono stabili nel tempo. CONCLUSIONI L’N-trimetilchitosano può essere considerato un derivato promettente del Chitosano. Il diverso grado di quaternizzazione può essere sfruttato per la realizzazione di sistemi nanoparticellari come drug delivery system per le diverse vie di somministrazione.
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