Obiettivi: L’uso del Povidone ioduro è ben conosciuto nel trattamento delle congiuntiviti, ma richiede, più volte al giorno, l’applicazione di soluzioni a base di povidone ioduro associata ad altri agenti antibatterici. L’obiettivo di questo lavoro è quello di realizzare nanoparticelle a base di N-Trimetil chitosano (TMC) contenenti povidone ioduro (PI-TMC NP) da somministrare per via oculare, allo scopo di ottenere una formulazione in grado di rilasciare il principio attivo in modo controllato e prolungato e di ottenere un trasporto trans- corneale del farmaco. Metodologie: Il TMC è stato sintetizzato attraverso una reazione di metilazione utilizzando Ioduro di metile in ambiente basico, ottenendo un polimero con grado di quaternizzazione di circa il 27%. Il polimero ottenuto è stato caratterizzato attraverso analisi spettroscopiche ((FTIR, 1H-NMR e XRD). Le dispersioni acquose del polimero sono state sottoposte ad analisi chimico-fisiche quali analisi potenziometrica del pH, studi reologici, saggio di evaporazione-congelamento e studi di stabilità nel tempo. PI TMC NP sono state preparate attraverso il metodo della gelazione ionotropica utilizzando il Tripolifosfato (TPP) come agente reticolante. Sono state realizzate due differenti formulazioni di PI TMC NP (5% m/m e 5% m/v) e in base alla loro caratterizzazione si potrà scegliere la formulazione migliore per l’uso terapeutico preposto. Le dispersioni TMC/PI e le nanoparticelle (PI-TMC NP) sono state analizzate al CP-MAS 13C. Risultati/Discussione Le dimensioni delle nanoparticelle ed il potenziale zeta () sono state determinate utilizzando il Malvern Zetasizer Nano. La distribuzione delle classi dimensionali delle nanoparticelle viene riportato come indice di polidispersione (PDI). E’ stata determinata la capacità incapsulante e l’efficienza d’incapsulazione insieme a studi preliminari di rilascio del farmaco. Test preliminari di rilascio in vitro hanno mostrato che lo iodio viene rilasciato dalla matrice polimerica delle nanoparticelle in modalità controllata e prolungata. Conclusione: In base ai risultati ottenuti le nanoparticelle a base di TMC si possono considerare un promettente carrier per il rilascio controllato e prolungato di farmaci somministrati per via oculare.

Preparazione di nanoparticelle di TMC per il rilascio di farmaci a livello oculare

MACCIONI, ANNA MARIA;CARDIA, MARIA CRISTINA;MARCI, LUISA;
2014

Abstract

Obiettivi: L’uso del Povidone ioduro è ben conosciuto nel trattamento delle congiuntiviti, ma richiede, più volte al giorno, l’applicazione di soluzioni a base di povidone ioduro associata ad altri agenti antibatterici. L’obiettivo di questo lavoro è quello di realizzare nanoparticelle a base di N-Trimetil chitosano (TMC) contenenti povidone ioduro (PI-TMC NP) da somministrare per via oculare, allo scopo di ottenere una formulazione in grado di rilasciare il principio attivo in modo controllato e prolungato e di ottenere un trasporto trans- corneale del farmaco. Metodologie: Il TMC è stato sintetizzato attraverso una reazione di metilazione utilizzando Ioduro di metile in ambiente basico, ottenendo un polimero con grado di quaternizzazione di circa il 27%. Il polimero ottenuto è stato caratterizzato attraverso analisi spettroscopiche ((FTIR, 1H-NMR e XRD). Le dispersioni acquose del polimero sono state sottoposte ad analisi chimico-fisiche quali analisi potenziometrica del pH, studi reologici, saggio di evaporazione-congelamento e studi di stabilità nel tempo. PI TMC NP sono state preparate attraverso il metodo della gelazione ionotropica utilizzando il Tripolifosfato (TPP) come agente reticolante. Sono state realizzate due differenti formulazioni di PI TMC NP (5% m/m e 5% m/v) e in base alla loro caratterizzazione si potrà scegliere la formulazione migliore per l’uso terapeutico preposto. Le dispersioni TMC/PI e le nanoparticelle (PI-TMC NP) sono state analizzate al CP-MAS 13C. Risultati/Discussione Le dimensioni delle nanoparticelle ed il potenziale zeta () sono state determinate utilizzando il Malvern Zetasizer Nano. La distribuzione delle classi dimensionali delle nanoparticelle viene riportato come indice di polidispersione (PDI). E’ stata determinata la capacità incapsulante e l’efficienza d’incapsulazione insieme a studi preliminari di rilascio del farmaco. Test preliminari di rilascio in vitro hanno mostrato che lo iodio viene rilasciato dalla matrice polimerica delle nanoparticelle in modalità controllata e prolungata. Conclusione: In base ai risultati ottenuti le nanoparticelle a base di TMC si possono considerare un promettente carrier per il rilascio controllato e prolungato di farmaci somministrati per via oculare.
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