L’N,N,N,-Trimetil-chitosano (TMC) è un derivato parzialmente quaternizzato del chitosano, solubile a pH fisiologico e dotato di proprietà mucoadesive, alta biocompatibilità e biodegrabilità. L’obiettivo di questo lavoro è stato quello di ottenere dei polimeri di TMC a differente grado di quaternizzazione, apportando delle modifiche alla procedura sintetica riportata in letteratura. I polimeri ottenuti sono stati caratterizzati mediante metodi spettroscopici (I.R and 1H- NMR) e studi di diffrazione ai raggi X (XRD). Mediante gli studi 1H-NMR (eseguiti con lo spettrofotometro Varian 500MHz) è stato possibile determinare il grado di quaternizzazione dei polimeri ottenuti. Inoltre sono state realizzate delle dispersione acquose di TMC, le quali sono state sottoposte ad analisi chimico-fisiche, come la determinazione del pH e delle proprietà reologiche, il saggio di evaporazion-freezing, e gli studi di stabilità. I dati di viscosità relativi apparente delle dispersioni di TMC rimangono relativamente inalterati nel tempo. Gli spettri 1H-NMR, eseguiti nell’arco di un mese, confermano la stabilità delle dispersione acquose. I polimeri a base di TMC opportunamente quaternizzati, sono stati utilizzati per la preparazione di sistemi nanoparticellari adatti alla somministrazione di farmaci per via orale, oculare e parenterale. Le nanoparticelle di TMC (TMC-NP) sono state preparate mediante il metodo della gelazione ionotropica, utilizzando il tripolifosfato di sodio come agente reticolante. Uno studio preliminare sulla morfologia delle TMC-NP è stato effettuato servendosi della tecnica di microscopia elettronica a scansione (SEM). Le dimensioni, l’indice di polidispersione (PDI) e il potenziale zeta (PZ) delle TMC-NP sono stati valutati mediante lo strumento Malvern Zetasizer Nano. Studi futuri saranno volti a determinare la stabilità di questi paramenti nel tempo, e di conseguenza delle formulazioni nanoparticellari.

Sintesi e caratterizzazione chimico-fisica di un derivato del chitosano per la realizzazione di sistemi nanoparticellari

MARCI, LUISA;CARDIA, MARIA CRISTINA;MACCIONI, ANNA MARIA;
2013

Abstract

L’N,N,N,-Trimetil-chitosano (TMC) è un derivato parzialmente quaternizzato del chitosano, solubile a pH fisiologico e dotato di proprietà mucoadesive, alta biocompatibilità e biodegrabilità. L’obiettivo di questo lavoro è stato quello di ottenere dei polimeri di TMC a differente grado di quaternizzazione, apportando delle modifiche alla procedura sintetica riportata in letteratura. I polimeri ottenuti sono stati caratterizzati mediante metodi spettroscopici (I.R and 1H- NMR) e studi di diffrazione ai raggi X (XRD). Mediante gli studi 1H-NMR (eseguiti con lo spettrofotometro Varian 500MHz) è stato possibile determinare il grado di quaternizzazione dei polimeri ottenuti. Inoltre sono state realizzate delle dispersione acquose di TMC, le quali sono state sottoposte ad analisi chimico-fisiche, come la determinazione del pH e delle proprietà reologiche, il saggio di evaporazion-freezing, e gli studi di stabilità. I dati di viscosità relativi apparente delle dispersioni di TMC rimangono relativamente inalterati nel tempo. Gli spettri 1H-NMR, eseguiti nell’arco di un mese, confermano la stabilità delle dispersione acquose. I polimeri a base di TMC opportunamente quaternizzati, sono stati utilizzati per la preparazione di sistemi nanoparticellari adatti alla somministrazione di farmaci per via orale, oculare e parenterale. Le nanoparticelle di TMC (TMC-NP) sono state preparate mediante il metodo della gelazione ionotropica, utilizzando il tripolifosfato di sodio come agente reticolante. Uno studio preliminare sulla morfologia delle TMC-NP è stato effettuato servendosi della tecnica di microscopia elettronica a scansione (SEM). Le dimensioni, l’indice di polidispersione (PDI) e il potenziale zeta (PZ) delle TMC-NP sono stati valutati mediante lo strumento Malvern Zetasizer Nano. Studi futuri saranno volti a determinare la stabilità di questi paramenti nel tempo, e di conseguenza delle formulazioni nanoparticellari.
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